Bucladesine

Sollicitatie
Dibutyryl cyclisch adenosinemonofosfaat-natrium is een derivaat van cyclisch adenosinemonofosfaat, dat wordt gebruikt voor de behandeling van cardiogene shock en hartfalen.In 1999 werd Dibutyryl cyclische adenosinemonofosfaat-natriumzalf ontwikkeld om huidinfecties en huidzweren te behandelen.

Bereiding van natriumdibutyrylcyclofosfaatadenosine: Voeg in de kolf die cyclofosfaatadenosine bevat langzaam waterige natriumhydroxideoplossing (3 mol/L) druppelsgewijs toe, de procesgecontroleerde temperatuur, druppelsgewijs klaar met opwarmen tot kamertemperatuur, stel de pH in op 7 ~ 8 met HCl-oplossing ( 20%), voeg watervrije ethanolprecipitatie van witte vaste stof toe, filtratie, drogen om een ​​wit vast natriumzout te verkrijgen;het natriumzout en n-butylanhydride onder de bescherming van N2 opwarming tot 140 ℃ reactie.TLC-monitoring, de reactie is voltooid en vervolgens verlaagd tot kamertemperatuur, voeg langzaam methyl-tert-butylether toe, het proces van krachtig roeren, Chemicalbook om een ​​bijna wit vast ruw product te verkrijgen.Een mengsel van methyl-tert-butylether en aceton werd opnieuw gesuspendeerd om een ​​wit poedervormig doelproduct te verkrijgen.Biologische activiteit Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP) is een celpermeabele PKA-activator die werkt door endogeen cAMP na te bootsen. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) is ook een fosfodiësterase (PDE)-remmer.
In vitro-onderzoeken: Dibutyryl-cAMP remt de opname van neuronale glucose via PKA-activering.In gekweekte rattenhepatocyten remt Dibutyryl-cAMP induceerbare stikstofoxidesynthase-expressie en NF-kappaB-bindende activiteit.dibutyrChemicalbookyl-cAMP remt ook door TNFalpha geïnduceerde apoptose van staafcellen door de opregulatie van FADD te remmen.
In-vivo-onderzoeken: in een muismodel keerde Bucladesine (600 nM/muis,ip) zinkchloride en loodacetaat om, veroorzaakt door ontwijkende geheugenretentie.